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布洛芬之父去世:可不止是退热止疼药
2019-02-13 15:50:58  出处:科普中国  作者:李文思 编辑:上方文Q   点击可以复制本篇文章的标题和链接

本文专家:李文思,复旦大学附属中山医院临床药学博士

2019年1月30日,斯图尔特·亚当斯(Stewart·Adams)在英国去世。可能大家对这个名字很陌生,但事实上谈到他的“得意之作”——布洛芬,可谓是无人不知无人不晓。

布洛芬(ibuprofen)作为一种非甾体类抗炎药,既可以作为儿童及成人的退热用药,也可以用于缓解痛经、头痛、关节疼痛等多种类型的疼痛,为我们带来了极大的福音。

那么布洛芬究竟是怎么问世的呢?答案就在下面的文章里。

布洛芬之父去世:可不止是退热止疼药

类风湿,不是疼痛那么简单

提到类风湿关节炎,很多人的想法都存在着误区:这是一种老年疾病、和年轻时候腿部着凉有关……事实上,这是一种自身免疫性疾病。

患者体内炎症因子水平升高,累及到关节,形成滑膜炎症、骨关节对称性的破坏等,最终可导致关节畸形和功能丧失。而这一疾病的根本病因尚未明确,可能与基因、感染、性激素等多种原因有关。

对于患者来说,类风湿关节炎带来的疼痛是一种长期性、慢性折磨,影响着他们的日常生活和美好心情,让他们的世界暗淡无光。

在斯图尔特的研究结果问世之前,人们对于类风湿关节炎的治疗手段只有激素这一种。激素的治疗可以有效地减缓疾病的进展,降低患者体内的炎症因子水平,直到现在也是类风湿关节炎患者的主要治疗手段之一。

但可惜的是,激素治疗只能减缓病程,对于给患者带来最大困扰的疼痛却束手无策,同时也具有着较大的副作用。

而当时,唯一能够有止痛作用的药物就是阿司匹林。

如果阿司匹林用于止痛,必须要用到很大的剂量,这也意味着阿司匹林带来的胃肠道刺激、胃出血风险会大大增加。

有没有可能找到一种更安全的止痛药?斯图尔特发出了疑问,也开始了解决这个问题的研究之路。

布洛芬的问世

斯图尔特希望能够通过对阿司匹林的结构进行改良优化,找到更好的药物。但真的会有一种化合物超越阿司匹林,为患者带来福音么?

在经历了无数次失败之后,直到有一天,直到有一天斯图尔特宿醉之后头痛欲裂,偶然间服下了团队新合成的一种化合物——对异丁苯丙酸,没想到症状竟缓解了很多。

1962年,这个名字绕口的化合物被授予专利。1969年,这个化合物被赋予了全新的名字“布洛芬”,并在英国批准作为处方药上市。

1983年,在反复评估布洛芬的适应症与安全性之后,布洛芬从处方药变为了非处方药,大家可以在药店中直接购买,而不再需要前往医生处就诊获得处方。

布洛芬之父去世:可不止是退热止疼药

NSAIDs:解热镇痛,常备无患

随着药理学研究的发展,我们现在逐渐明白了,以阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚为代表的非甾体类抗炎药(Non-SteroidalAnti-Inflammatory Drugs, NSAIDs)为什么兼具退热和止痛的作用。

在我们人体内,有一种物质叫做前列腺素(Prostaglandin,PG)。它虽然看起来和前列腺有关,但事实上它是一种致痛因子。

当我们人体发生炎症时,体内的花生四烯酸被环氧化酶代谢成前列腺素E1、E2(PGE1、PGE2),PGE1和PGE2能够刺激痛觉感受器,最终我们感受到了疼痛。

非甾体抗炎药能够有效抑制环氧化酶,减少PGE1和PGE2的产生而发挥止痛作用,而PGE1和PGE2进入到脑内中枢又会引起发热,因此使用非甾体类抗炎药也可以抑制中枢内PGE1和PGE2的产生,从而发挥退热作用。

NSAIDs类药物有很多成员,包括吲哚美辛、氨基比林、尼美舒利等等。但这些药品由于不良反应多、慎用人群多等原因,使用越来越少。而布洛芬和对乙酰氨基酚是NSAIDs类药物中的佼佼者,较为安全。尤其是对于孕妇、儿童的发热,布洛芬和对乙酰氨基酚都是推荐用于退热的首选药物。

针对NSAIDs的不足,人们又努力开发出更为安全、抗炎效果更好的选择性NSAIDs类药物,如塞来昔布。这些选择性更高的药物,为需要长期使用NSAIDs类药物解除疼痛的关节疾病患者(比如类风湿患者)带来了福音,让他们暂别了疼痛,拥抱正常的生活。

在过去的一年里,我们告别了很多大师,其中不乏医药界耀眼的明星。我们要记得,是无数像斯图尔特这样的科学家将自己奉献于实验室、奉献于药物研发中,才有了我们今天丰富的药品选择,才有了人类健康史的不断发展。

真心希望每一名读者都能健健康康,也希望人类在医学征程上更进一步!

 

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